单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学研究结果如何？

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅳ)(异乐定)属于处方药，由优时比(珠海)制药有限公司研制并生产，其对于 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。有良好的效果。那么单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学研究结果如何？

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)的主要成分为单硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。那么，单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)的药代动力学研究结果如何？

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)缓释剂中30%为即刻释放，70%为缓慢释放，与普通片比较，相对生物利用度为80~90%。单硝酸异山梨酯（ISMN）的蛋白结合率<5%，缓释剂的作用时间可延长到8.6小时，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。

单硝酸异山梨酯（ISMN）在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯（ISMN）的代谢产物均无扩血管作用。

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