西罗莫司片(雷帕鸣)属于处方药,由PfizerIrelandPharmaceuticals研制并生产,其对于适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。有良好的效果。那么西罗莫司片对皮肤方面的副作用有什么呢?
西罗莫司片在稳定的肾移植受者中,西罗莫司片服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度
西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片对皮肤方面的副作用:很常见:痤疮;常见:皮疹;鳞状细胞癌;基底细胞癌;少见:黑色素瘤;罕见:剥脱性皮炎。
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