头孢丙烯片(元锐)属于处方药,由扬子江药业集团有限公司研制并生产,其对于1.用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:呼吸道感染,化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎;肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎。 2.皮肤和皮肤软组织 金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏性试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。有良好的效果。那么头孢丙烯片的药代动力学是怎么样的?
头孢丙烯片的药代动力学:
国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。文献报道,受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。受试者空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血药峰浓度分别为6.1,10.5和18.3mg/ml,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,尿回收率约为服药量的60%。口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700mg/l、1000mg/l和2900mg/l。片剂或混悬剂与食物同服不影响核本品的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。
血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20mg/l范围内时,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg,每8小时一次,连续10天,未见有药物血浆蓄积现象。
肾功能减退病人,根据其肾功能损害程度不同,头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时;肾功能完全丧失患者,头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时,半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与用法量)。
头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右,但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。老年人(>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%~60%,女性AUC较男性AUC高15%~20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。
哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克,可在乳汁中测得少量药物(<服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25~3.3mg/l。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用本品应谨慎。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。
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