用法用量:
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。 甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.并饮一大杯水。 通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。 应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。 Ph+CML患者的治疗剂量 成人 对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日,急变期和加速期患者为600㎎/日。 对于WBC>50000/μl的CML患者的一线治疗,治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。 只要有效,就应持续用药。 没有严重药物不良反应且如果血象许可,在下列情况下剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日,或从600㎎/日增加到800㎎/日:任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应,已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。 3岁以上儿童及青少年 目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性,必要时及时调整剂量。 本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期260㎎/m2(最大剂量:400㎎)、加速期和急变期340㎎/m2(最大剂量:600mg)制订儿童患者的每日推荐剂量.计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克.12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 尚无3岁以下儿童治疗的经验。 Ph+ALL患者的治疗剂量 对难治复发成人Ph+ALL患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600㎎/日。 GIST患者的治疗剂量 对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400㎎/日。 在治疗后未能获得满意的反应,如果没有严重的药物不良反应,剂量可考虑从400㎎/日增加到600㎎/日或800 ㎎/日。 对于GIST患者,甲磺酸伊马替尼应持续治疗,除非病情进展。 对GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400 ㎎/日。临床研究中伊马替尼用药时间为1年。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。 HES/CEL患者的用药剂量 本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 对于证明存在FIPlLl-PDGFR-α融合激酶的HES∕CEL,推荐起始剂量为100㎎/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100 ㎎/日剂量增至400 ㎎/日。 ASM患者的用药剂量 本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 无D816V c-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c—Kit突变情况未知或无法测得,当使用其它疗法不能获得满意缓解时,应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。 伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者,甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100㎎/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解,且无不良反应发生,可以考虑将100㎎剂量增至400 ㎎。 MDS/MPD患者的用药剂量 本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎/日。 DFSP患者的治疗剂量 本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。 成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400㎎/日。需要时剂量可升至每日800㎎。 出现不良反应后剂量的调整 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。 严重肝脏毒性时剂量的调整 如胆红素升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400㎎减少到300㎎,或从600mg减少到400㎎或从800㎎减少至600㎎;儿童和青少年从260㎎/m2减少到200㎎/m2或从340㎎/m2减少到260 ㎎/m2。 中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 Ph+CML加速期或急变期,Ph+ALL(起始剂量600㎎/日,或儿童和青少年340㎎/m2/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5 ×109/L和/或血小板<10×109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检),如果血细胞减少症不是由白血病引起的,建议剂量减少到400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日。如果血细胞减少持续2周,则进一步减少剂量至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m2/日,如血细胞减少持续4周,应停药,直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300㎎/日;或儿童和青少年200㎎/m2/日。 CML慢性期及GIST患者(起始剂量400㎎/日或儿童和青少年260㎎/m2/日):当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,治疗可恢复为剂量400㎎/日或儿喜和青少年260㎎/m2/日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),治疗中断后的重新治疗剂量减至300㎎/日或儿童和青少年200㎎/m2/日。 HES/CEL(起始剂量为100㎎/日): 当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 ASM(起始剂量100 ㎎/日): 当中性粒细胞ANC<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。 HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400㎎/日): 当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75 × 109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量400㎎/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至300㎎。 DFSP(剂量800㎎/日) 当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药,重新治疗剂量600㎎/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞<1.0 × 109/L和/或血小板<50×109/L),重新治疗剂量应减少至400mg 肝功能损害患者的剂量 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400㎎/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素>正常范围的3倍)使用剂量为400㎎/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后,再使用本品。 肾功能衰竭患者的剂量 伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因,预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而,对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。 老年患者的剂量 对老年患者没有特别的调整剂量。