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枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片的药代动力学是什么?

伏格列波糖胶囊(安立泰)
伏格列波糖胶囊(安立泰)
会员价格:
¥25.40
规格含量:
0.2mgx10粒x3板/盒
生产厂家:
浙江震元制药有限公司
批准文号:
国药准字H20060234

伏格列波糖胶囊(安立泰)属于处方药,由浙江震元制药有限公司研制并生产,其对于 改善糖尿病餐后高血糖。(本品适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时,或者患者除饮食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时。)有良好的效果。那么枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片的药代动力学是什么?

枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片药代动力学:本组合包装各组分(枸橼酸铋钾片,替硝唑片,克拉霉素片)同时摄入后的药代动力学未有研究,各组份单独给药的药代动力学如下:1.枸橼酸铋钾片:在胃中形成不溶性沉淀,仅有少量铋被吸收,与分子量5万以上的蛋白质结合而转运,铋主要分布在肝、肾组织中,通过肾脏从尿中排泄。2.替硝唑片:口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小时,峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。3.克拉霉素片:口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2ß)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2ß)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2ß)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。

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