吗替麦考酚酯片(骁悉)属于处方药,由上海罗氏制药有限公司研制并生产,其对于 可用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应,吗替麦考酚酯片可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。有良好的效果。那么吗替麦考酚酯片的药物过量是怎样呢?
吗替麦考酚酯片用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯片口服后可迅速吸收并水解为MPA的形式,是活性代谢产物。吗替麦考酚酯片是强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成,而其他的细胞可以利用补救途径,因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。
吗替麦考酚酯片可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。吗替麦考酚酯片还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。吗替麦考酚酯片可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化,而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的,因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯片不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应,如白介素-1和白介素-2的产生等,但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
吗替麦考酚酯片能逆转狗肾脏和大鼠心脏移植模型中的急性排斥反应。吗替麦考酚酯片在大鼠的主动脉和心脏同种移植模型和猿类心脏异种移植模型中吗替麦考酚酯也能抑制增殖性动脉血管病。吗替麦考酚酯片在这些实验中,吗替麦考酚酯片为单独使用或和其他免疫抑制剂合用。吗替麦考酚酯片在动物模型中吗替麦考酚酯表现出抑制免疫介导的炎性反应,吗替麦考酚酯片在鼠类的肿瘤移植模型中还可抑制肿瘤的生长和延长生存期。
吗替麦考酚酯片的药物过量:在人类中无过量使用本药的情况MPA不能通过血液透析消除。但当MPAG浓度极高时(大于100微克/毫升),一小部分MPAG可被透析掉。通过增加药物的分泌,MPA可被胆酸分离剂,如消胆胺消除。特殊提示在大鼠和兔子中,吗替麦考酚酯表现出致畸作用,所以骁悉不应被打开和压碎。避免吸入和皮肤直接接触片中的粉末。如果这样的接触发生,用肥皂和水彻底清洗;用清水冲洗眼睛。
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