氟伐他汀钠胶囊(海正)属于处方药,由瀚晖制药有限公司研制并生产,其对于 用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。有良好的效果。那么氟伐他汀钠胶囊儿童可服用吗?
本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏,是2种同异构体的消旋体,其中一种具有药理活性,可抑制胆固醇的生物合成,降低肝细胞内胆固醇含量,从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,并由此增加对LDL微粒的摄取,最终使血浆胆固醇浓度降低。高胆固醇血症病人服用本药能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B的水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
口服后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表观分布容积为330L,血浆蛋白结合率为98%以上,该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性,但并不呈全身作用。给予本药3小时后,尿中的放射活性约为6%,粪中为93%,氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下,血浆清除率为1.8±0.8L/分。给予本药40mg/天后,稳态血药浓度未显示蓄积证据。终末消除半衰期为2.3±0.9小时。在晚餐时或晚餐后4小时服药者,两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中,氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除,并经循环前代谢,故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。
儿童用药:由于在18岁以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验,18岁以下患者不推荐使用本品。
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