依西美坦片(速莱)属于处方药,由齐鲁制药有限公司研制并生产,其对于适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。有良好的效果。那么依西美坦片适应症有哪些
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。
而依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称自毁性抑制),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,达到治疗乳腺癌的目的。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平AUC较健康女性高约2倍。
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