比卡鲁胺片(康士得)属于处方药,由CORDENPHARMAGMBH研制并生产,其对于本药属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上有良好的效果。那么比卡鲁胺片经口服吸收良好吗?
比卡鲁胺片性状是朝晖先为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。规格型号是50mg*28s。
比卡鲁胺片经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在比卡鲁胺片的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。当每日服用比卡鲁胺片50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%.(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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