非那雄胺胶囊(意安林)属于处方药,由武汉人福药业有限责任公司研制并生产,其对于 本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症、改善症状。降低发生急性尿潴留的危险性。降低需进行经尿道切除前列腺和前列腺切除术的危险性。有良好的效果。那么非那雄胺胶囊的治疗原理是什么
非那雄胺胶囊主要成分为非那雄胺,其化学名称为17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮
化学结构式:分子式为C23H36N2O2。分子量为372.55。
非那雄胺胶囊的治疗原理是什么
吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,Cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。
分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用非那雄胺(5mg/d)17天,45~60岁年龄组受试者多剂口服后血浆浓度比单剂口服后血药浓度高出47%,在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%;平均谷浓度在两年龄组分别为6.2ng/mL和8.1ng/mL。另一项研究表明,年龄平均65岁的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性前列腺增生症(BPH)患者,平均谷浓度为9.4ng/mL。非那雄胺可通过血脑屏障。在健康受试者使用非那雄胺6~24周精液中检出的浓度0~10.54ng/mL。
代谢:非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素P450酶3A4代谢,其两个主要代谢产物,在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。
排泄:非那雄胺血浆清除率为165ml/min,血浆平均清除半衰期为6小时(范围3~16小时),男性单剂量口服给予[sup]14[/sup]C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式排泄,总量的57%从粪便中排泄。
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